《科技创新与品牌》杂志社科技对接 TECHNOLOGY JOINT

KD508: 一种新型G蛋白偶联受体GPR84抑制剂及其应用

本发明属于肿瘤防治技术领域,具体涉及一种新型G蛋白偶联受体GPR84抑制剂及其应用。该抑制剂化学名称为:6[(4乙基苯基)氨磺酰基]N(2甲基环己基)4氧代1H喹啉3羧酰胺,与GPR84可有效结合,通过在肿瘤微环境中发挥作用来发挥肿瘤抑制、肿瘤预防或治疗效果。发明人通过对GPR84蛋白结构分析,对可以与GPR84结合的小分子抑制剂进行了进一步筛选。初步验证结果表明,筛选所得小分子抑制剂ZINC09680069,可以抑制MDSCs产生和功能,改善肿瘤微环境。而进一步食管癌动物模型饲喂结果也表明,该小分子抑制剂可以在肿瘤预防或治疗中发挥较好效果。

专利号:201911374988.7